摘要

本发明属于生物与医药技术领域,公开了内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)称取N-苄氧羰基-三肽,依次加入1-羟基苯并三唑,2-(7-偶氮苯并三氮唑)-四甲基脲六氟磷酸酯及N,N-二甲基甲酰胺,冰浴搅拌,加入N-甲基吗啡啉反应;(2)加入盐酸多柔比星,并补加N,N-二甲基甲酰胺,室温下反应,薄层层析监测产物点荧光强度至不再增加,停止反应;(3)采用柱层析法进行纯化。该法制备得到的内肽酶激活式多柔比星前药毒性低、纯度高,可应用于抗肿瘤领域。