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本发明公开了具有抗肿瘤活性的间苯二酚衍生物及其制备方法和用途。本发明抗肿瘤活性的间苯二酚衍生物的结构式为通式I所示,其中R为碳原子数目从十到十五之间的饱和或不饱和长链取代基。本发明从矮茎紫金牛的根茎中分离得到了具有抗肿瘤活性的间苯二酚衍生物。体外抗肿瘤实验表明,本发明间苯二酚衍生物对人前列腺癌PC-3、人肺癌A549、人胃癌SGC7901、人乳腺癌MCF-7、人胰腺癌PANC-1、人肝癌SMMC-7721、人神经胶质瘤U251等多种肿瘤细胞株有明显的抑制作用,可制备成抗肿瘤药物⊙