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大黄酸衍生物以及它们的治疗用途,属医药领域。可具有生物活性的化合物是通式(I)的化合物或其盐、溶剂化物或水和物;其中,X3为具有生物活性化合物残基,X1、X2各自独立地为H或乙酰基;X3是川芎嗪、精氨酸、赖氨酸、肉毒碱残基;X3是匍甲胺、氨基葡萄糖、葡萄糖;X3是葡甲胺、氨基葡萄糖和葡萄糖乙酰化物的残基。治疗用途是用于制备治疗或预防心脑血管疾病的药物;用于制备治疗或预防与T-细胞增殖有关或由促炎细胞因子介导的疾病的药物。