摘要

本发明揭示了一种可用来制备阿立塞替(Alisertib)的中间体3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)及其制备方法,该制备方法包括如下步骤:2-甲酰基-4-氯-苯甲酸甲酯(II)和(2-氟-6-甲氧基)苯基硼酸(III)在催化剂作用下发生芳基化反应得到3-[(2-氟-6-甲氧基)苯基]-5-氯苯酞(I)。该制备方法工艺简洁、选择性强且收率高,适合工业化生产。