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本发明提供了一种氨基芳酮化合物及其合成方法,所述合成方法是以氨基醛和硼酸盐为原料,在特定的催化剂、有机配体存在下,可一步反应而得到所述氨基芳酮化合物。而当向反应体系中进一步加入弱碱性物质时,能够进一步大幅度提高产物的产率。本发明的所述氨基芳酮化合物可用做医药领域和有机化工领域的中间体,连同所述合成方法一起,具有良好的研究价值和工业化潜力。