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本发明公开了一种β 咔啉化合物的制备工艺以及该制备工艺制备的β 咔啉化合物在制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药中的应用,其中,制备工艺包括以下步骤:1)将1 吡啶 6 甲氧基 β 咔啉、取代溴苯和对甲苯磺酸混合溶于有机溶剂中,加热搅拌得混合物A;2)将混合物A与多聚甲醛接触反应得到1 吡啶 6 甲氧基 9 (取代苄基) β 咔啉。本发明提供的β 咔啉化合物的制备工艺,一锅法直接合成N 苄基β 咔啉化合物,反应条件温和,产物收率良好,为目标化合物提供了新的制备途径,并且生产成本有效降低,原料更加稳定且来源广泛,更加适合大规模生产。