本发明涉及有机化学、药物化学及医学应用领域，具体公开了一种异羟肟酸，所述的异羟肟酸类化合物，具有式I所示的结构：式I；其中，R选自取代苯环、杂环、取代杂环、苯并杂环或取代苯并杂环；所述的取代是指苯环、杂环或苯并杂环上的1~n个氢原子被如下基团取代：卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、烷氧基、氨基烷基、烷基胺基、硫代烷基、全氟烷基、全氟烷氧基、酰胺基或烷氧基羰基。本发明所述的异羟肟酸类化合物通过调节组蛋白去乙酰化酶达到治疗肿瘤疾病的目的，所述的异羟肟酸类化合物对肿瘤细胞具有抗增殖效果、影响细胞周期阻滞以及诱导细胞凋亡，尤其是对肺癌细胞株的抗增殖效果比阳性对照药SAHA的效果有显著的提高。

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